Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трамадол

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
трамадол (в форме гидрохлорида)	100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.

Показания активных веществ препарата Трамадол

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I21	Острый инфаркт миокарда
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
T14.9	Травма неуточненная

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Противопоказания к применению

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Трамадол

Латинское название: Tramadol
Код АТХ: N02AX02
Действующее вещество: Трамадол (Tramadol)
Производитель: Фармапол-Волга ООО, Озон ООО, Усолье-Сибирский ХФЗ АО, Органика АО, Пранафарм, Органика АО, Московский эндокринный завод ФГУП (Россия), КРКА (Словения), Шабац, Хемофарм (Сербия)

Состав

В одной капсуле препарата содержится 50 мг действующего вещества трамадола гидрохлорида и вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат и магния стеарат. В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

Один миллилитр раствора Трамадол содержит в своем составе 50 мг действующего вещества трамадола гидрохлорида и вспомогательные компоненты: натрия ацетат безводный и воду для инъекций.

В 1 мл раствора для перорального применения (40 кап.) содержится 100 мг действующего вещества трамадола гидрохлорида и вспомогательные компоненты: сахароза, глицерин, пропиленгликоль, полисорбат 20, калия сорбат, сахарин натрия, масло мяты перечной, анисовое масло, вода очищенная.

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг действующего вещества трамадола гидрохлорида и твердый жир.

Форма выпуска

Трамадол выпускается в форме:

капель для перорального применения;
капсул;
таблеток;
таблеток пролонгированного действия (ретард);
раствора для инъекций;
ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезболивающих) лекарственных средств и представляет собой сильный анальгетик центрального действия.

С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).

Кроме того, Трамадол:

инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
тормозит передачу нервных импульсов;
тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, дофамина, эпинефрина и прочих);
нормализует уровень катехоламинов в ЦНС.

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга, а также дыхательный центр и центр кашля, оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты, через который осуществляется зрачковый рефлекс; провоцирует спазм гладко-мышечных сфинктеров.

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбируется примерно 90% принятой дозы.

68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
через 60 минут после приема капель;
через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 метаболитов, один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами цирроза печени и ХПН).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью гемодиализа.

Показания к применению Трамадола

Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы:

посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.);
болевой синдром, который сопутствует невралгии;
боль, спровоцированная развитием злокачественной опухоли, инфарктом миокарда, различными терапевтическими и диагностическими процедурами.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой интоксикации ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами, психолептиками, седативными и анксиолитическими препаратами, снотворными препаратами).

Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивными веществами), тяжелых формах печеночной и/или почечной недостаточности, в первые 13 недель беременности, пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушения сна;
боль в животе, ухудшение аппетита, метеоризм;
появление сыпи на коже;
задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении менопаузы;
дилатация сосудов;
нарушения зрения.

Менее чем у 1% пациентов:

повышается судорожная активность;
нарушается когнитивная функция (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
возникают галлюцинации и парестезии;
появляется тремор;
развивается амнезия;
появляется крапивница (кожные волдыри);
возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства;
возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы: синкопальные состояния, ортостатическая гипотензия, пальпитация, повышение артериального давления, сердечно-сосудистый коллапс, тахикардия;
повышается мышечный тонус;
затрудняется глотание;
снижается масса тела.

Инструкция по применению Трамадола (Способ и дозировка)

Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.

Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени, а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).

При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс креатинина (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.

Капли для перорального приема, инструкция по применению

Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.

Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.

Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.

Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом. Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.

Инструкция на капсулы Трамадол

Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).

Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).

Таблетки Трамадол, инструкция по применению

Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.

Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.

Уколы Трамадола, инструкция по применению

Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.

Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.

Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.

Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.

Инструкция на Трамадол в форме суппозиториев

Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.

Передозировка

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

нарушением сознания (вплоть до комы);
генерализованными судорогами;
гипотензией;
сужением или расширением зрачков;
угнетением дыхания; .

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием, в качестве антидота вводят Налоксон. Для купирования судорог показано введение пациенту Диазепама.

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО. При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС, или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект, выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Карбамазепин повышает метаболизм препарата, как следствие — пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.

На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог.

Условия продажи

Препарат рецептурного отпуска. Купить без рецепта Трамадол нельзя.

Условия хранения

Хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не более 25 °С).

Срок годности

Годен к применению в течение 5 лет с момента выпуска.

Особые указания

Трамадол — что это такое?

Трамадол — это мощный анальгетик из группы частичных агонистов опиоидных рецепторов.

Все известные на сегодняшний день опиоиды в зависимости от характера их взаимодействия с рецепторами относятся к одному из четырех основных классов.

Основную группу составляют опиоидные агонисты, к которым относится и Трамадол. Анальгетическая мощность этого препарата значительно слабее мощности таких веществ, как морфин, фентанил, пиритрамид.

Побочные эффекты от приема препаратов их этой группы связанны с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга. Проявляются они в форме седации (несколько реже может отмечаться эйфория), повышения общей слабости, угнетения кашлевого рефлекса.

При приеме повышенных доз могут развиваться брадипноэ (редкое дыхание) и апноэ (остановка дыхательных движений), брадикардия, нарушения кровообращения, гипотензия.

Наряду с этим опиоидные агонисты активируют активность рвотных центров (что может сопровождаться возникновением приступов тошноты и рвотой), а также воздействуют на гладкую мускулатуру полых внутренних органов, вследствие чего у пациента может нарушиться моторика последних (на фоне этих нарушений нередки запоры, ишурия, застой желчи, тенденция к бронхоспазму).

Трамадол — наркотик или нет?

Все опиоидные агонисты (Трамадол является исключением в этом списке), провоцируют физическую и психическую зависимость, поэтому Международная Конвенция о наркотиках относит их к категории наркотических средств, которые должны находиться под контролем.

Читайте также:  Диета по Дюкану этапы и меню для каждой фазы

На эти препараты распространяются особые, определенные специальными разрешительными документами Министерства здравоохранения конкретной страны правила назначения, отпуск, транспортировки, отчетности, хранения.

Среди прочих опиоидных агонистов Трамадол является единственным ненаркотическим препаратом, четких данных относительно развития зависимости от него нет.

Рецепт на Трамадол может быть выписан на рецептурном бланке для сильнодействующих лекарственных препаратов любым врачом после согласования с главой отделения при необходимости снятия у пациента болевого синдрома, который невозможно устранить с применением неопиоидных обезболивающих средств.

Когда и от чего таблетки, уколы и капли следует назначать с особой осторожностью

Трамадол не следует назначать имеющим предрасположенность к развитию алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости пациентам.

В период лечения препаратом, а также в течение определенного периода времени после его завершения, требуется особый контроль состояния пациентов с церебральными судорогами.

У пациентов с опиоидной зависимостью Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии.

При необходимости длительного применения препарата не исключается вероятность развития лекарственной зависимости.

Препарат разрешается назначать (но с осторожностью) пациентам с повышенным (например, при ЧМТ) внутричерепным давлением и серьезными заболеваниями легких.

У пациентов, которые одновременно с приемом Трамадола принимают препараты, снижающие порог судорожной готовности, может повышаться риск появления судорог.

В состав раствора входит сахароза. Поэтому при назначении этой лекарственной формы следует учитывать, что с одной дозой препарата в организм поступает от 0,1 до 0,2 г сахарозы.

В состав капсул входит лактоза, в связи с чем их не следует назначать пациентам с фруктоземией, недостаточностью сахарозы-изомальтозы, нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

Описание препарата ТРАМАДОЛ (TRAMADOL)

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двухосновной), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки капсул: желатин, железа оксид желтый, титана диоксид, краситель индиготин.

10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата ТРАМАДОЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.

Показания к применению

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.

Побочные действия

головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания;
в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
сухость во рту, тошнота, рвота.
усиление потоотделения.
мышечная слабость.

Противопоказания к применению

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Описание препарата ТРАМАДОЛ (TRAMADOL)

5 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.

р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 419/94/2000/05 от 25.02.2005 — Аннулированное

Раствор для инъекций	1 мл
трамадола гидрохлорид	50 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный, вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 419/94/2000/05 от 25.02.2005 — Аннулированное

Раствор для инъекций	1 мл	1 амп.
трамадола гидрохлорид	50 мг	100 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный, вода д/и.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл.-капельница 10 мл
Рег. №: 419/94/2000/05 от 25.02.2005 — Аннулированное

Раствор для приема внутрь	1 мл
трамадола гидрохлорид	100 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, пропиленгликоль, глицерол, калия сорбат, полисорбат, сахарин.

10 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ТРАМАДОЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.

Показания к применению

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.

Побочные действия

головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания;
в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
сухость во рту, тошнота, рвота.
усиление потоотделения.
мышечная слабость.

Противопоказания к применению

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Инструкция по применению ТРАМАДОЛ ЛАННАХЕР ™ (TRAMADOL LANNACHER ™ ) таблетки ретард

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

таб. ретард, покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014708 от 25.02.2015 — Действующее

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
трамадола гидрохлорид	150 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

таб. ретард, покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014709 от 25.02.2015 — Действующее

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
трамадола гидрохлорид	200 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ТРАМАДОЛ ЛАННАХЕР ™ таблетки ретард создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 12.12.2013 г.

Фармакологическое действие

Трамадол Ланнахер — анальгетик центрального действия, производное циклогексанола. Является неселективным агонистом специфических опиоидных рецепторов в центральной нервной системе и уменьшает болевую чувствительность. Другим механизмом анальгетического действия является подавление захвата норадреналина и серотонина нейронами. В терапевтических дозах не угнетает дыхания. Анальгетическое действие развивается через 15-30 мин после приема.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Трамадол Ланнахер всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Биодоступность составляет около 70% и не зависит от приема пищи. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется в печени. Трамадол (около 30% от принятой дозы) и его метаболиты (около 60% от дозы) выводятся с мочой, период полувыведения при применении таблеток ретард составляет около 8 ч.

С белками связывается 20% препарата, в малых дозах выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

болевой синдром средней и сильной интенсивности.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая жидкостью.

Прием пищи не влияет на усвоение препарата.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома и чувствительности больного.

Начальная доза – по одной таблетке (100 мг) 2 раза в день, утром и вечером. При недостаточном эффекте, дозу можно постепенно увеличивать. Максимальная суточная доза — 400 мг, за исключением особых клинических обстоятельств.

Пожилым больным (старше 75 лет) следует увеличить интервалы между приемами препарата. После начальной дозы 100 мг 2 раза в день, увеличение дозы необходимо тщательно контролировать.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью ( клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначается с более длительными интервалами между приемами. После начальной дозы по 100 мг 2 раза в день, увеличение дозы необходимо тщательно контролировать.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду или опиатам;
острая алкогольная интоксикация;
острая интоксикация снотворными средствами, анальгетиками или психотропными препаратами;
беременность, период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
прием ингибиторов моноаминооксидазы (в момент назначения и в течение двух недель после прекращения их приема);
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
неконтролируемая эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Больным с печеночной недостаточностью препарат назначается с более длительными интервалами между приемами. После начальной дозы по 100 мг 2 раза в день, увеличение дозы необходимо тщательно контролировать.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначается с более длительными интервалами между приемами. После начальной дозы по 100 мг 2 раза в день, увеличение дозы необходимо тщательно контролировать.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым больным (старше 75 лет) следует увеличить интервалы между приемами препарата. После начальной дозы 100 мг 2 раза в день, увеличение дозы необходимо тщательно контролировать.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Трамадол Ланнахер следует применять с осторожностью у больных с наркоманией, при спутанности сознания, снижении функции дыхательного центра, черепно-мозговой гипертензии, черепно-мозговой травме, «остром» животе.

Препарат обладает низким потенциалом привыкания. При длительном приеме может развиться физическое и психическое привыкание, в сявзи с чем нужно периодически оценивать интенсивность боли и степень необходимости в трамадоле.

У пациентов, склонных к злоупотреблению или зависимости от наркотических препаратов, лечение должно проходить в течение короткого периода времени и под врачебным контролем. Таблетки Трамадол Ланнахер нельзя использовать для лечения наркотической зависимости.

При приеме терапевтических доз отмечалось возникновение судорог и риск может увеличиться при дозах, превосходящих обычный верхний предел суточной дозы (400 мг), поэтому пациентам, страдающим эпилепсией препарат не назначается.

Таблетки Трамадол Ланнахер 150 мг и 200 мг содержат красящее вещество «сансет желтый Е110», которое может вызвать аллергические реакции.

В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Передозировка

тошнота, рвота, расширенные зрачки, падение артериального давления, в тяжелых случаях — угнетение дыхания, судороги.
поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическаятерапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Трамадола Ланнахер с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, снотворные препараты, антипсихотические препараты, анксиолитики, антидепрессанты), может приводить к взаимному усилению их действия, в том числе подавлению активности дыхательного центра. Применение карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к уменьшению выраженности и продолжительности анальгетического эффекта Трамадола Ланнахер. Сочетание с наркотическими анальгетиками (тримеперидин, фентанил, бупренорфин и др.) не рекомендуется из-за непредсказуемости эффектов взаимодействия.

В отдельных случаях возможно развитие серотонинового синдрома при применении трамадола вместе с другими серотонергическими медикаментами, такими как селективные ингибиторы обратно захвата серотонина.

Нужно проявлять осторожность при одновременном приеме трамадола и производных кумарина (варфарин), так как имеются данные об увеличении риска кровотечений и экхимозов.