Препарат Цефоперазон + Сульбактам содержит в одном флаконе сульбактам натрия и цефоперазон натрия.

Форма выпуска

Продается в виде порошка, который служит для приготовления раствора, предназначенного для внутреннего введения.

Фармакологическое действие

Цефоперазон + Сульбактам – комбинированное средство.

Цефоперазон представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Он влияет на аэробные и анаэробные бактерии и устойчив ко многим бета-лактамазам микроорганизмов.

Сульбактам является необратимым ингибитором бета-лактамаз. Он предупреждает разрушение пенициллинов и цефалоспоринов. Связывается с пенициллинсвязывающими белками, при сочетании с пенициллинами и цефалоспоринами проявляет синергизм.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сочетание сульбактама и цефоперазона влияет на бактерии, чувствительные к цефоперазону. Оно действует синергидно по отношению к Escherichia coli, Staphylococcus spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Bacteroides spp., Enterobacter cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Citrobacter diversus.

Цефоперазон влияет на микроорганизмы посредством ингибирования биосинтеза мукопептида стенок бактериальных клеток.

Сульбактам способствует активности цефоперазона в отношении устойчивых микроорганизмов, которые производят бета-лактамазы.

Степень связи цефоперазона с белками плазмы – около 85%, сульбактама — 38%.

Период полувыведения цефоперазона примерно 2 часа, сульбактама – 1 час. Цефоперазон экскретируется с мочой за 8 часов.

В случае нарушений функции печени время полувыведения в сыворотке и время выведения с мочой увеличены.

Показания к применению

Препарат Цефоперазон + Сульбактам применяется при инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях дыхательных путей, внутрибрюшинных инфекциях, инфекциях кожных покровов, остеомиелите, сепсисе, инфекциях мягких тканей, инфекциях суставов, инфекциях ЛОР-органов, менингите.

Лекарство также назначается для профилактики инфекционных осложнений после ортопедических, абдоминальных, гинекологических и сердечно-сосудистых операций.

Противопоказания

Нельзя применять препарат при повышенной чувствительности к его компонентам, а также другим бета-лактамным антибиотикам. Он также противопоказан во время кормления грудью.

Побочные действия

Прием препарата Цефоперазон + Сульбактам может привести к следующим побочным реакциям:

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам (Способ и дозировка)

Лекарство применяется внутривенно или внутримышечно. Для взрослых показаны суточные дозировки по 2-4 г. Они разбиваются на несколько приемов с промежутком в 12 часов. Если инфекция тяжелая, дневную дозировку можно довести до 8 г.

При хронической почечной недостаточности необходимо применять лекарства 2 раза в день в следующих дозировках:

клиренс креатинина 15–30 мл/мин – назначают до 1 г;
клиренс креатинина до 14 мл/мин – назначают 500 мг.

Детям показаны суточные дозы в 40-80 мг/кг. Дневную дозировку делят на 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций можно назначить до 160 мг/кг. Если необходимо вводить больше 80 мг/кг, дневная доза повышается за счет введения цефоперазона дополнительно.

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам сообщает, что для в/в лекарство разводят в стерильной воде для инъекций, растворе Декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%. Препарат вводят в течение трех минут. В случае внутривенного инфузионного введения разводят препарат в 20-100 мл раствора и вводят 15-60 минут.

При внутримышечном введении препарат разводят в стерильной воде для инъекций.

В случае использования Лидокаина разводят препарат в 2 стадии: сначала это делают стерильной водой, а после – 2%-ным раствором с Лидокаином до получения 0,5% раствора Лидокаина. При этом общий объем растворителя составляет 6,7 мл.

Передозировка

При передозировке возможны неврологические нарушения. Терапия симптоматическая. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Желательно не сочетать с алкоголем и средствами, содержащими этанол, в том числе в течение 5 дней после курса препарата. Иначе возможно появление таких негативных реакций, как покраснение лица, головная боль, потливость, тахикардия.

При использовании препарата Цефоперазон + Сульбактам возможна ошибочно положительная реакция на глюкозу в моче в случае применения раствора Бенедикта или Фелинга.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Темное место, температура от 15 до 25°С. Беречь от маленьких детей.

Срок годности

Срок годности данного средства составляет 2 года с момента изготовления.

Отзывы

Мнения о препарате преимущественно положительные. Те, кто пробовали это лекарство, отмечают его эффективность. О побочных действиях сообщается редко.

Цена, где купить

Оптовая цена Цефоперазон + Сульбактам около 180 рублей. Розничная стоимость – примерно 210 рублей.

Автор-составитель: Марина Степанюк — провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Цефоперазон + Сульбактам обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Бакцефорт порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г +1 г флакон 1 шт.

Аналоги Бакцефорт порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г +1 г флакон 1 шт.

по рецепту

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г +2 г флакон 1 шт.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г+0,5 г флакон 1 шт.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг+250 мг флакон 1 шт.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г+1 г флакон 1 шт.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и вунтримышечного введения 1 г+1 г

Товар дня

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Ринза таблетки 10 шт.

Антигриппин таблетки шипучие 10 шт.

Инструкция по медицинскому применению Бакцефорт

Русское название продукта

Английское название продукта

Форма выпуска

порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 0.5 г+0.5 г: фл. 1 или 10 шт.; фл. 1 или 5 шт. в компл. с растворителем
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г+1 г: фл. 1 или 10 шт.; фл. 1 или 5 шт. в компл. с растворителем
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1.5 г+1.5 г: фл. 1 или 10 шт.; фл. 1 или 5 шт. в компл. с растворителем
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г+2 г: фл. 1 или 10 шт.; фл. 1 или 5 шт. в компл. с растворителем

Описание

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета; гигроскопичен.

1 фл.
цефоперазон (в форме натриевой соли)	0.5 г
сульбактам (в форме натриевой соли)	0.5 г

Растворитель : вода д/и — 5 мл.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл (10) — коробки картонные.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл (1) — упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 1 шт.) — пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл (1) — упаковки ячейковые контурные (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) — пачки картонные.

Коды АТХ

J01DD62 Цефоперазон в комбинации с другими препаратами

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз

Действующее вещество

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин+бета-лактамаз ингибитор

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, антибиотик широкого спектра действия.

Цефоперазон — цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам — необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация цефоперазон+сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и проявляет синергизм (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен in vitro в отношении грамположительных бактерий — Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий — Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации цефоперазон+сульбактам: фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких, пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; перитонит, холецистит, холангит; острый средний отит, синусит, ангина; фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит; остеомиелит, инфекции суставов, сепсис, менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Способ применения, курс и дозировка

Вводят в/м или в/в.

Соотношение компонентов комбинации составляет 1:1.

Для взрослых суточная доза комбинации составляет 2-4 г (цефоперазон 1-2 г+сульбактам 1-2 г). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 8 г (цефоперазон 4 г+сульбактам 4 г).

Для детей суточная доза комбинации составляет 40-80 мг/кг/сут (цефоперазон 20-40 мг/кг+сульбактам 20-40 мг/кг). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 160 мг/кг.

У новорожденных в течение первой недели жизни комбинацию следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек ( КК 15-30 мл/мин) максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 2 г), а у пациентов с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T 1/2 цефоперазона из сыворотки, введение данной комбинации следует планировать после диализа.

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды д/и, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду д/и.

Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа — стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с водой д/и, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.

Несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды д/и приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции («приливы», повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер.

Применение данной комбинации при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).

Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях — положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам, другим цефалоспоринам.

C осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, колит (в т.ч. в анамнезе), недоношенные новорожденные, беременность.

Особые указания

При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

У пациентов с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T 1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T 1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза — 2 г).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и системы кроветворения.

В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью: почечная недостаточность.

При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции почек следует внимательно изучить инструкцию.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью: печеночная недостаточность.

Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза — 2 г).

Читайте также:  Упражнения при межпозвоночной грыже

При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции печени следует внимательно изучить инструкцию.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Применение у детей

C осторожностью: недоношенные новорожденные.

При необходимости применения препарата у детей следует внимательно изучить инструкцию.

Нозология (коды МКБ)

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации цефоперазон+сульбактам: фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких, пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; перитонит, холецистит, холангит; острый средний отит, синусит, ангина; фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит; остеомиелит, инфекции суставов, сепсис, менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам, другим цефалоспоринам.

C осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, колит (в т.ч. в анамнезе), недоношенные новорожденные, беременность.

Способ применения, курс и дозировка

Вводят в/м или в/в.

Соотношение компонентов комбинации составляет 1:1.

Для взрослых суточная доза комбинации составляет 2-4 г (цефоперазон 1-2 г+сульбактам 1-2 г). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 8 г (цефоперазон 4 г+сульбактам 4 г).

Для детей суточная доза комбинации составляет 40-80 мг/кг/сут (цефоперазон 20-40 мг/кг+сульбактам 20-40 мг/кг). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 160 мг/кг.

У новорожденных в течение первой недели жизни комбинацию следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек ( КК 15-30 мл/мин) максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 2 г), а у пациентов с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T 1/2 цефоперазона из сыворотки, введение данной комбинации следует планировать после диализа.

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды д/и, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду д/и.

Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа — стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.

Инструкция по применению СУЛЬПЕРАЗОН (SULPERAZON)

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Другие бета-лактамные антибиотики (J01D) > Цефалоспорины третьего поколения (J01DD) > Цефоперазон в комбинации с другими препаратами (J01DD62)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г+1 г: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012395 от 13.01.2014 — Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций	1 фл.
цефоперазон (в форме натриевой соли)	1 г
сульбактам (в форме натриевой соли)	1 г

2 г — флаконы (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата СУЛЬПЕРАЗОН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 22.01.2014 г.

Фармакологическое действие

Антибактериальные компоненты Сульперазона – сульбактам и цефоперазон, Цефоперазон — цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Haemophilus influenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульперазон активен in vitro в отношении:

грамположительных микроорганизмов Staphylococcus aureus, продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки);

— грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratia species (включая S. marcescens), Salmonella и Shigella species, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas species, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

— анаэробных микроорганизмов грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species);

— грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella species);

— грамположительных палочек (включая Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus species).

Фармакокинетика

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после в/в введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130.2 и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd = 18.0-27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10.2-11.3 л).

Сульбактам и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении сульбактама/цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При введении сульбактама/цефоперазона T 1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона — 1,7 ч. При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечается. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдается.

Применение при нарушении функции печени

Цефоперазон активно выводится с желчью. T 1/2 цефоперазона удлиняется в 2-4 раза, а экскреция препарата с мочой увеличивается у больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей.

Применение при нарушении функции почек

У больных с различной степенью почечной недостаточности, получавших сульбактам/цефоперазон, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T 1/2 сульбактама (в среднем 6.9 и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T 1/2 , общего клиренса из организма и V d сульбактама. В фармакокинетике цефоперазона не наблюдалось значительных изменений у больных с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых людей

Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. Выявлено увеличение T 1/2 , снижение клиренса и повышение V d как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики сульбактама/цефоперазона по сравнению с таковыми у взрослых. Средний T 1/2 сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

Показания к применению

инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
инфекции мочевыводящих путей;
перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
септицемия;
менингит;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции, передающиеся половым путем.

Режим дозирования

У взрослых Сульперазон рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Сульперазона может быть увеличена до 8 г (т.е. 4 г цефоперазона и 4 г сульбактама). Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза Сульперазона составляет 8 г.

у больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная разовая доза Сульперазона составляет 2 г каждые 12 ч, максимальная суточная доза 4 г, а у больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная разовая доза Сульперазона составляет 1 г каждые 12 ч, максимальная суточная доза 2 г ). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

T 1/2 препарата из сыворотки несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение Сульперазона следует планировать после диализа.

У детей Сульперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза Сульперазона у детей не должна превышать 160 мг/кг/сут.

Способ приготовления раствора для парентерального применения

сначала используют стерильную воду для инъекций (см. табл. ниже), а затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера до концентрации Сульперазона 10 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл лактированного раствора Рингера или 4 мл в 100 мл лактированного раствора Рингера).

Общая доза (г)	Эквивалентные дозы сульбактам+цефоперазон (г)	Объем растворителя	Макс. конечная конц. (мг/мл)
2.0	1.0 + 1.0	6.7	125 + 125

Для повторных инфузий содержимое каждого флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем. Инфузию проводят в течение 15-60 мин.

Для в/в инъекции содержимое каждого флакона следует растворить, как указано выше, и вводить в течение минимум 3 мин.

сначала используют стерильную воду для инъекций (см. табл. выше), а затем разводят 2% раствором лидокаина.

Сульперазон совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, изотоническим физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы в 0,225% физиологическом растворе и 5% растворе декстрозы в физиологическом растворе.

Побочные действия

тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит;
макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона; риск их выше у больных с аллергическими реакциями (особенно на пенициллин) в анамнезе;
снижение числа нейтрофилов, при длительном лечении (как и другими бета-лактамными антибиотиками) может развиться обратимая нейтропения, у некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса; отмечается также снижение уровня гемоглобина и гематокрита; наблюдались преходящая эозинофилия, лейкопения и тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия;
головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, васкулит;
преходящее повышение показателей функции печени — АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови;
иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль;
при внутривенном введении Сульперазона (как и других цефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии;
анафилактические реакции (включая шок).

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к сульбактаму, цефоперазону, другим цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. пенициллинам;
для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении) — внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
тяжелая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при тяжелых заболеваниях печени.

У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при нарушениях функции почек.

У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Применение у детей

У детей Сульперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза Сульперазона у детей не должна превышать 160 мг/кг/сут.

Способ приготовления раствора для парентерального применения

Особые указания

У больных, получавших бета-лактамы, в том числе цефалоспорины, описаны случаи серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактических), которые иногда приводили к смерти. Риск таких реакций выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина. По показаниям назначают кислород, в/в вводят стероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

Изменения дозы могут потребоваться в случае тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

При лечении цефоперазоном, как и другими антибиотиками, в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих плохое питание, страдающих мальабсорбцией (например, муковисцидоз) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.

При длительном лечении Сульперазоном, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии (как и использовании любых других мощных препаратов) рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.

Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой.

Передозировка

Информация об острой токсичности Сульперазона ограничена. При передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

симптоматическое. Поскольку Сульперазон удаляется из крови при гемодиализе, то этот метод может способствовать выведению препарата из организма в случае передозировки у больных с нарушенной функцией почек.

Лекарственное взаимодействие

При приеме алкоголя во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы реакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. Сходные реакции отмечались при использовании некоторых других цефалоспоринов, поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их появления при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения сульбактамом/цефоперазоном. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

Растворы сульбактама/цефоперазона и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая физическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия сульбактамом/цефоперазоном и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением сульбактама/цефоперазона и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.